药品名称
帕可 氨磺必利片
通用名称
氨磺必利片
汉语拼音
PaKe AnHuangBiLiPian
主要成份
化学名称：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺 分子式：C17H27N3O4S 分子量;369.48
适应症
氨磺必利片用于治疗以阳性症状（例如谵妄幻觉认知障碍）和/或阴性症状（例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。
性状
本品为白色或类白色片。
规格
20片
用法用量
通常情况下若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg应分为两次服用。 急性期 对于急性精神病发作，推荐剂量为400mg/天至800mg/天根据个体情况最大剂量可到1200mg
不良反应
不良反应发生率分级采用CIOMS标准，非常罕见≥10%；常见≥1%且≤10%；不常见≥0.1%且≤1%；罕见≥0.01且≤0.1%；非常罕见<0.01%，未知（不能从已知数据作出评估） 临床试验数据： 在对照临床试验中观察到以下不良反应。应注意在有些情况下难以将不良事件与基础疾病的症状加于区分。 神经系统异常 非常常见可出现锥体外系综合症（震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗症状即可部分缓解症状。 在以50-300mg/天的剂量治疗以阴性症状为主的精神分裂症患者时，与剂量有关的锥体外系症状发生率较
禁忌
本品禁用下列情况： 已知对药品中某成分过敏者； 有报道;接受抗多巴胺能药物(包括苯丙酰胺类药物)治疗的嗜铬细胞瘤患者,曾出现过严重的高血压。因此，嗜络细胞瘤患者禁用本品。 患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体腺瘤和乳腺癌。 严重肾功能不全(肌酐清除率10本品禁止与以下药物联合应用： 可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物：Ia类(奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺)及Ⅲ类(胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特)抗心律失常药物，某些精神抑制药物(硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多)其它药物诸如：苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静脉用红霉素，咪唑斯汀，静脉用长春胺，卤泛群，喷他咪丁，司氟沙星，莫西沙星等（见药物相互作用） 左旋多巴(见药物间相互作用)
注意事项
警告 恶性综合症：与其他精神镇静药物一样，可能发生恶性综合症，表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。 与其他抗多巴胺药物一样，对帕金森病患者处方氨磺必利时也应该谨慎，因为可能引起该病恶化。只有在不能避免精神镇静剂治疗时才可使用氨磺必利。 延长QT间期 氨磺必利延长QT间期，与剂量相关，这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性QT间期延长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。 如果临床情况允许，给药前应先确定病人没有以下可能引起心律失常的因素存在： 心动过缓，心率<55次/分； 电解质失衡，尤其是低钾血症； 先天性QT间期延长。 目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（<55次/分），低钾血症，心内传导减慢或QT间期延长。 对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。 中风 在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照、随机化临床试验中，观察到脑血管事件的风险提高3倍。这一风险升高的机制不明。不能排除与其他精神病药物合用或者在其他患者人群中的提高风险的可能性。在有中风风险因素的患者中应慎用氨磺必利。 老年痴呆患者 接受抗精神药物治疗的痴呆相关精神病老年患者死亡风险增加。尽管在非典型抗精神病药物治疗的临床试验中死亡原因各种各样，但是大部分死亡看起来都是心血管（例如心衰、猝死）或感染（例如肺炎）性质的。观察性研究表明与非典型抗精神病药相似，常规的抗精神病药物治疗也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在观察性研究中死亡率上升的结果归因于抗精神病药物的程度还不确定。 静脉血栓栓塞 抗精神病药治疗曾经报告静脉血栓栓塞病例，有事实上、致死的。因此，在有静脉血栓栓塞风险因素的患者中应慎用本品。（见【不良反应】） 注意事项 患者接受某些非典型抗精神病药物治疗曾报告高血糖，其中包括氨磺必利，因此明确诊断糖尿病或者有糖尿病风险因素的患者如果开始使用氨磺必利，应该适当检测血糖。 精神镇静类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人，服用氨磺必利应仔细监控。 由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的病人，应减少服药剂量（见【用法用量】）。对于患有严重肾功能不全的病人，没有相关的临床数据（见【禁忌】）。 由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。 曾经发生突然停用高剂量的抗精神病药时出现停药症状。氨磺必利曾报告发生不自主运动异常（例如静坐不能、肌张力障碍和运动障碍）。因此，建议对氨磺必利逐渐停药。 由于本品含乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。 对司机和机械操作者的作用 即使是按照推荐方法使用，氨磺必利也可能引起嗜睡，从而影响驾驶机动车或操作机械的能力（见【不良发应】）。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇 在动物中，氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用（调节催乳素的作用）相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。 妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，银次，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险，否则不建议在妊娠期间使用本品。如果在妊娠期间使用氨磺必利，新生儿可能显示氨磺必利的不良反应，因此应该考虑适当的检测。 哺乳 由于没有该药是否通过乳汁分泌的资料，所以，哺乳期间应禁止服用本药。
儿童用药
由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂症的资料有限，所以，不建议在青春期至18岁的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的儿童禁用氨磺必利（见【禁忌】）
老人用药
由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状）所以老年人服药时应特别注意。 药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年热，单次给药50mg，其CmaxT1/2和AUC的值可升高10%-30%。
药物相互作用
本品禁用下列情况： 已知对药品中某成分过敏者； 有报道;接受抗多巴胺能药物(包括苯丙酰胺类药物)治疗的嗜铬细胞瘤患者,曾出现过严重的高血压。因此，嗜络细胞瘤患者禁用本品。 患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体腺瘤和乳腺癌。 严重肾功能不全(肌酐清除率10本品禁止与以下药物联合应用： 可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物：Ia类(奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺)及Ⅲ类(胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特)抗心律失常药物，某些精神抑制药物(硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，匹莫齐特，氟哌啶
药物过量
症状和体征： 曾有报告药物已知的药理学作用加剧。这些包括困倦、镇静、低血压和锥体外系症状和昏迷。 药物过量致死的报告主要见于本品与其他精神药物联合使用时。 处理; 如果发生急性用药过量，应该考虑使用多种药物的可能性。 因为透析对氨磺必利作用很小，所以血液透析对于清除药物可能无效。 对于氨磺必利没有特殊的解毒剂。所以应给于适当的支持性处理，密切监测生命机能和连续的心脏监测（由于有QT间期延长的风险）直到患者恢复为止。 如果发生锥体外束症状，应该给予抗胆碱能药物。
药理毒理
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中，共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。 临床前安全性研究结果 氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示：在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。
药代动力学
在人体中，氨磺必利有两个吸收峰：第一个吸收峰到达较快，于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低（16%），在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为48%。 氨磺必利代谢较少：可检测到两个无活性的代谢物，占排泄物的4%。 重复给药，氨磺必利在体内不蓄积，各药代动力学参数不改变。 口服消除半衰期约为12小时。 氨磺必利多以原形从尿中排泄。经静脉注射给药，50%药物以原形从尿中排泄，大部分是在服药后24小时内（尿中排泄量的90%）。 肾脏清除率约为330ml/min。 高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC， Tmax和Cmax值，高脂饮食不改变这些参数。在治疗期间，这些参数的改变所产生的影响还不清楚。 肝功能不全 由于氨磺必利的代谢量很小，所以对于肝功能不全的病人不需调整剂量。 肾功能不全 虽然总清除率降低2.5到3倍，但对于肾功能不全的病人，消除半衰期并不改变。 对于患有轻度肾功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，对于患有中度肾功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高约10倍。 我们现有的数据仅限于此，对于高于50mg以上剂量的研究还没有相关的数据。 氨磺必利极少能通过透析排除。 老年患者 药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax， T1/2和AUC的值可升高10-30%。
贮藏
密封
包装
盒
有效期
24月
批准文号
国药准字H20113231
生产企业
齐鲁制药有限公司
