药品名称
吉至 吉非替尼片
通用名称
吉非替尼片
英文名称
Gefitinib Tablets
汉语拼音
Jifeitini Pian
主要成份
吉非替尼。
适应症
本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣呈白色或类白色。
规格
10片
用法用量
吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服吉非替尼一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服
不良反应
安全性特征概述 来自ISEL、INTEREST和IPASS三项川期临床试验(包括2462例接受吉非替尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20％以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所(NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级)。 因ADR停止治疗的患者有约3％。 接受吉非替尼治疗的2462例患者中，1.3％患者发生ILD或类似ILD的药物不良反应(如，肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合症或肺纤维化)，其中，0.7％
禁忌
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
注意事项
当考虑吉非替尼用于晚期或转移 性NSCLC患者的治疗时，应对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。确定具有EGFR基因敏感突变的患者推荐吉非替尼治疗。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液(血浆)标本中获得的循环肿瘤DNA(ctDNA)。 只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定，可靠并且灵敏，以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。 间质性肺病 观察到接受吉非替尼治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作，有死亡病例报告(见不良反应)。如果患者呼吸道症状恶化，如呼吸困难，咳嗽，发热，应中断吉非替尼治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼，并对患者进行相应的治疗。 一项在日本进行的流行病学病例对照研究中，对接受吉非替尼或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访，确定了以下出现间质性肺病的高风险因素(不考虑患者接受的吉非替尼还是化疗)吸烟，较差的体力状态(PS≥2)，在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50％，距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6个月)，原有间质性肺炎,年龄较大(≥55岁)，伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者，如具有以下危险因素则死亡率增加: 吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50％、原有间质性肺炎、年龄较大(≥65岁)，病灶与胸膜粘连(≥50％)。 肝毒性 已观察到肝功能检查异常(包括丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，胆红素升高)(现[不良反应1 )，偶见有表现为肝炎。已有肝衰竭的个例报告，其中某些是致死性病例。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用吉非替尼。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。 严重持续的腹泻 当患者出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐成厌食症状时应告诚其即刻就医，因为这些症状均可能间接引起脱水。这些症状应按临床指证进行处理。 消化道穿孔 服用点I持写活的想者中心的商的学乱的报道，涉及的人名故澎者本身包法他的风脑网素(1，时服用类因酶的物、非留体类抗炎约，消化道基础疾病、滿烯，年龄、吸烟史、守孔.部位的肠道转移肿瘤)。 眼部症状 出现仕何提示角膜卖的症状或体征(如急性或加重的:眼部炎症，流泪、光敏感、视力模糊、眼部终缡和/或限部发红)的患者应立即转诊至眼科专科医生处。 如确诊为出纺性角膜炎，则应中断吉非精尼治疗;如果症状无缓解，或抗状在由次服用吉|替尼时身发，则应考虑水久性终吉非替尼治疗。 大疱性和脱皮性皮肤病 服用吉非替尼治疗的患者有报告发生人绝性病症，包括中毒性表皮坏死松懈症、Stevens- Jolnson综合症机多形性红斑。接受吉I1替尼治疗的2462例患者中，2(0.08％)例患者报告多形性红斑和大箱性皮炎。如果患者出现重度大疱性、发疱或脱皮病症，应中断或中山吉非替尼治疗。 其它 在吉非替尼的临床试验中有脑血管事件的报告，但与吉非替尼的关系未确定。 在一项对儿科患者进行吉非替尼和放疗治疗的1期临床研究中，45名入 选患者(这些患者为新诊断出脑干细经胶质福或未完全切除的第1恶性神经胶压旅)中，发生4例门例死亡中枢神经系统出血。在一项单用吉非替尼治疗的临研究中，一位患有室管股痛的儿童也出现了中枢神经系统出血。没自证据证明接受吉非替尼治疗的成年NSCLC患者的脑出血风险增高。 对驾驶及操纵机器能力的影响 在吉非替尼治疗期间，可出现虚弱的症状，出现这些症状的患者在骂驶或操纵机器时应给予提醒。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。 哺乳期使用 在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。 目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，
儿童用药
目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
老人用药
临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。 无需根据患者年龄调整剂量。见[用法用量)。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
对于服用过量吉非替尼还没有专门的治疗方法，对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应按临床指征管理。在|期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。在一个研究中少量病人每周接受1 500mg-3500mg剂量的治疗。该研究中吉非替尼暴露量不随着剂量的增加而增加，不良反应主要为轻度到中度严重性，与吉非替尼已知的安全性特性一致。
药理毒理
表皮生k因子受体(EGFH)在if常细胞和肿痛细胞均有表达，在细胞的生长分化过程中起重要的作用。非小组胞肺癌细胞中的GFR突变(外显f 19缺失和外显子21 L858R突变)可保进肿瘤细胞生长，抑制细胞调广，增加血管生成因子的产生，以及促进肿擂转移。吉非替尼是野生型和某些突变型FGF R的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制F游信号传导，阻止EGF R依赖的细胞增殖。吉非替尼对突变型EGFR(外显子19缺失和外显子21 L858R突变)的亲和力大于对野生型EGFR的亲相力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导;尚不明确吉非情尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。
贮藏
密封
包装
盒
有效期
24月
批准文号
国药准字H20193135
生产企业
正大天晴药业集团股份有限公司
