硝酸甘油是一个百年老药，最早研发硝酸甘油，从历史上来说也是颇为的曲折，最早是从硝化甘油里提取，硝化甘油最初是作为炸药的一种成分，后来经过研究发现硝酸甘油作用于人体有很好的扩张血管平滑肌的作用，尤其是扩张冠状动脉的血管平滑肌，扩张冠脉的效果尤为明显。
当硝酸甘油的剂量加大以后，还能扩张肺小静脉，减轻心脏前负荷，从而可以治疗心衰，所以目前硝酸甘油的主要作用：一个是用于治疗冠心病，改善心肌供血，预防或缓解心绞痛的发作，另一个通过较大剂量的硝酸甘油的用药，能够治疗心衰，减轻心脏的前负荷。大剂量硝酸甘油的使用还可能起到降低血压的作用，用于治疗高血压。
